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    緩控釋制劑及臨床合理應(yīng)用繼續(xù)教育(緩控釋制劑)

    2023-11-29 10:44:05 來(lái)源: 用戶: 

    大家好,我是小科,我來(lái)為大家解答以上問(wèn)題。緩控釋制劑及臨床合理應(yīng)用繼續(xù)教育,緩控釋制劑很多人還不知道,現(xiàn)在讓我們一起來(lái)看看吧!

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     ?。?)理化因素。

      ①劑量大小。常規(guī)口服制劑的單劑量最大劑量一般是0.5~1.0g,對(duì)于大劑量的藥物,可采用一次服用多片的方法,以達(dá)到有效劑量。

     ?、趐Ka、解離度和水溶性。一般說(shuō)來(lái),非解離型的、脂溶性大的藥物易通過(guò)脂性生物膜,胃腸道pH值和藥物的pKa會(huì)影響藥物的解離程度。設(shè)計(jì)緩、控釋制劑對(duì)藥物溶解度的要求下限為0.1mg/ml.

     ?、鄯峙湎禂?shù)。分配系數(shù)高的藥物脂溶性大,藥物能集中于細(xì)胞的脂質(zhì)膜中,通常能在體內(nèi)滯留較長(zhǎng)時(shí)間。分配系數(shù)小的藥物透過(guò)膜困難,通常生物利用度較差。

     ?、芊€(wěn)定性??诜幬镌谖改c道中要同時(shí)經(jīng)受酸堿的水解和酶降解作用。

     ?。?)生物因素。

     ?、偕锇胨テ?。半衰期短于1小時(shí)的藥物制成緩控釋制劑較為困難;半衰期很長(zhǎng)的藥物(t1/2>24h),本身藥效已較持久,一般也不采用緩控釋制劑。

      ②吸收。本身吸收速度常數(shù)很低的藥物,不太適宜制備成緩、控釋制劑。

     ?、鄞x。在腸道內(nèi)吸收前有代謝作用的藥物,制成緩控釋制劑時(shí),生物利用度會(huì)有所降低。如果能將藥物與特定的酶抑制劑共同制成緩控釋制劑,可使藥物吸收量增加,同時(shí)延長(zhǎng)其治療作用。

    本文到此講解完畢了,希望對(duì)大家有幫助。

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