科學(xué)家們已成功開發(fā)出一種新技術(shù)，可以從納米級液滴中可靠地生長有機(jī)可溶性分子晶體，從而釋放了加速新藥開發(fā)的潛力。紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)和達(dá)勒姆大學(xué)的化學(xué)專家與 SPT Labtech 合作，從納米級封裝的液滴中生長出小晶體。他們的創(chuàng)新方法涉及使用惰性油來控制蒸發(fā)溶劑損失，有可能增強(qiáng)藥物開發(fā)管道。

雖然有機(jī)可溶性分子的結(jié)晶是世界各地科學(xué)家使用的一項技術(shù)，但能夠用如此少量的分析物進(jìn)行結(jié)晶是開創(chuàng)性的。

通過使用這種稱為封裝納米液滴結(jié)晶 (ENaCt) 的新方法，研究人員表明，可以在幾分鐘內(nèi)建立數(shù)百個結(jié)晶實驗。每個實驗都涉及溶解在幾納升有機(jī)溶劑中的幾微克分子分析物，并且是自動化的，可以輕松快速地設(shè)置數(shù)百個獨(dú)特的實驗。這些納米液滴實驗的濃縮導(dǎo)致了適合現(xiàn)代 X 射線衍射分析的所需高質(zhì)量單晶的生長。

由英國紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)的 Michael Hall 博士和 Mike Probert 博士領(lǐng)導(dǎo)的團(tuán)隊在Chem雜志上發(fā)表了他們的研究結(jié)果，成功開發(fā)了一種新的分子結(jié)晶方法，可以在幾天內(nèi)獲得高質(zhì)量的單晶，同時只需要幾毫克的分析物。

科學(xué)家們已成功開發(fā)出一種新技術(shù)，可以從納米級液滴中可靠地生長有機(jī)可溶性分子晶體，從而釋放了加速新藥開發(fā)的潛力。圖片來源：紐卡斯?fàn)柎髮W(xué) Michael Hall 博士

影響深遠(yuǎn)

紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)化學(xué)高級講師霍爾博士說：“我們已經(jīng)開發(fā)出一種用于有機(jī)可溶性小分子的納米級結(jié)晶技術(shù)，使用高通量液體處理機(jī)器人同時進(jìn)行多個結(jié)晶實驗，樣品要求最少，成功率高率。

“這種新方法有可能在分子科學(xué)內(nèi)外產(chǎn)生深遠(yuǎn)的影響?；A(chǔ)研究將受益于通過 X 射線晶體學(xué)對新分子(例如天然產(chǎn)物或復(fù)雜合成分子)進(jìn)行高度詳細(xì)的表征，同時開發(fā)通過快速獲得新活性藥物成分的特征結(jié)晶形式，制藥行業(yè)將加快新藥的開發(fā)。”

了解這些被稱為多晶型物的新晶型對于成功生成新的藥劑和藥物至關(guān)重要?？焖佟⒋笠?guī)模地研究這些形式的能力，同時最大限度地減少所需的分析物量，可能是新 ENaCT 協(xié)議實現(xiàn)的關(guān)鍵突破。

來自 SPT Labtech 的 Paul Thaw 博士補(bǔ)充說：“與紐卡斯?fàn)枅F(tuán)隊一起開發(fā)一種新的高通量蚊子單晶 X 射線衍射方法的工作是一種樂趣。能夠快速篩選有機(jī)可溶性小分子微克級將為學(xué)術(shù)研究和藥物設(shè)計和驗證提供寶貴的見解。”

紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)無機(jī)化學(xué)高級講師兼晶體學(xué)系主任 Probert 博士評論說：“……這種新的結(jié)晶方法能夠改變小分子分析的科學(xué)格局，不僅在藥物發(fā)現(xiàn)和遞送領(lǐng)域，而且也是對結(jié)晶固態(tài)的更一般的理解。”

標(biāo)簽： 化學(xué)突破