科學(xué)家們已成功開發(fā)出一種新技術(shù)，可以從納米級(jí)液滴中可靠地生長有機(jī)可溶性分子晶體，從而釋放了加速新藥開發(fā)的潛力。紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)和達(dá)勒姆大學(xué)的化學(xué)專家與 SPT Labtech 合作，從納米級(jí)封裝的液滴中生長出小晶體。他們的創(chuàng)新方法涉及使用惰性油來控制蒸發(fā)溶劑損失，有可能增強(qiáng)藥物開發(fā)管道。

雖然有機(jī)可溶性分子的結(jié)晶是世界各地科學(xué)家使用的一項(xiàng)技術(shù)，但能夠用如此少量的分析物進(jìn)行結(jié)晶是開創(chuàng)性的。

通過使用這種稱為封裝納米液滴結(jié)晶 (ENaCt) 的新方法，研究人員表明，可以在幾分鐘內(nèi)建立數(shù)百個(gè)結(jié)晶實(shí)驗(yàn)。每個(gè)實(shí)驗(yàn)都涉及溶解在幾納升有機(jī)溶劑中的幾微克分子分析物，并且是自動(dòng)化的，可以輕松快速地設(shè)置數(shù)百個(gè)獨(dú)特的實(shí)驗(yàn)。這些納米液滴實(shí)驗(yàn)的濃縮導(dǎo)致了適合現(xiàn)代 X 射線衍射分析的所需高質(zhì)量單晶的生長。

由英國紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)的 Michael Hall 博士和 Mike Probert 博士領(lǐng)導(dǎo)的團(tuán)隊(duì)在Chem雜志上發(fā)表了他們的研究結(jié)果，成功開發(fā)了一種新的分子結(jié)晶方法，可以在幾天內(nèi)獲得高質(zhì)量的單晶，同時(shí)只需要幾毫克的分析物。

科學(xué)家們已成功開發(fā)出一種新技術(shù)，可以從納米級(jí)液滴中可靠地生長有機(jī)可溶性分子晶體，從而釋放了加速新藥開發(fā)的潛力。圖片來源：紐卡斯?fàn)柎髮W(xué) Michael Hall 博士

影響深遠(yuǎn)

紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)化學(xué)高級(jí)講師霍爾博士說：“我們已經(jīng)開發(fā)出一種用于有機(jī)可溶性小分子的納米級(jí)結(jié)晶技術(shù)，使用高通量液體處理機(jī)器人同時(shí)進(jìn)行多個(gè)結(jié)晶實(shí)驗(yàn)，樣品要求最少，成功率高率。

“這種新方法有可能在分子科學(xué)內(nèi)外產(chǎn)生深遠(yuǎn)的影響。基礎(chǔ)研究將受益于通過 X 射線晶體學(xué)對(duì)新分子(例如天然產(chǎn)物或復(fù)雜合成分子)進(jìn)行高度詳細(xì)的表征，同時(shí)開發(fā)通過快速獲得新活性藥物成分的特征結(jié)晶形式，制藥行業(yè)將加快新藥的開發(fā)。”

了解這些被稱為多晶型物的新晶型對(duì)于成功生成新的藥劑和藥物至關(guān)重要。快速、大規(guī)模地研究這些形式的能力，同時(shí)最大限度地減少所需的分析物量，可能是新 ENaCT 協(xié)議實(shí)現(xiàn)的關(guān)鍵突破。

來自 SPT Labtech 的 Paul Thaw 博士補(bǔ)充說：“與紐卡斯?fàn)枅F(tuán)隊(duì)一起開發(fā)一種新的高通量蚊子單晶 X 射線衍射方法的工作是一種樂趣。能夠快速篩選有機(jī)可溶性小分子微克級(jí)將為學(xué)術(shù)研究和藥物設(shè)計(jì)和驗(yàn)證提供寶貴的見解。”

紐卡斯?fàn)柎髮W(xué)無機(jī)化學(xué)高級(jí)講師兼晶體學(xué)系主任 Probert 博士評(píng)論說：“……這種新的結(jié)晶方法能夠改變小分子分析的科學(xué)格局，不僅在藥物發(fā)現(xiàn)和遞送領(lǐng)域，而且也是對(duì)結(jié)晶固態(tài)的更一般的理解。”

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