市場上大約 60% 的藥物以疏水性分子作為其活性成分。這些不溶于水的藥物很難制成片劑，因為它們需要分解成非常小的晶體才能被人體吸收。麻省理工學(xué)院的一個化學(xué)工程師團(tuán)隊現(xiàn)在設(shè)計了一種更簡單的工藝，可以將疏水性藥物加入片劑或其他藥物制劑(如膠囊和薄膜)中。他們的技術(shù)包括制造藥物乳液然后使其結(jié)晶，允許每片裝載更強大的劑量。

“這非常重要，因為如果我們能夠?qū)崿F(xiàn)高載藥量，就意味著我們可以制作更小的劑量，但仍然可以達(dá)到相同的治療效果。這可以大大提高患者的依從性，因為他們只需要服用非常小的藥物，而且仍然非常有效。有效，”麻省理工學(xué)院的研究生、新研究的主要作者陳良勛說。

帕特里克·多伊爾，羅伯特·T·哈斯拉姆化學(xué)工程教授，是該論文的資深作者，該論文今天發(fā)表在先進(jìn)材料上。

納米乳液

大多數(shù)藥物由一種活性成分組成，該成分與其他稱為賦形劑的化合物結(jié)合，有助于穩(wěn)定藥物并控制其在體內(nèi)的釋放方式。由此產(chǎn)生的片劑、膠囊或薄膜稱為制劑。

目前，為了制造疏水性藥物的配方，制藥公司使用一種工藝，需要將化合物研磨成納米晶體，這樣人體細(xì)胞更容易吸收。然后將這些晶體與賦形劑混合。通常與疏水性藥物混合的一種賦形劑是甲基纖維素，一種源自纖維素的化合物。甲基纖維素很容易溶于水，這有助于藥物在體內(nèi)更快地釋放。

據(jù)麻省理工學(xué)院團(tuán)隊稱，這種方法被廣泛使用，但效率低下。“研磨步驟非常耗時且耗能，研磨過程會導(dǎo)致活性成分特性發(fā)生變化，從而破壞治療效果，”陳說。

他和 Doyle 著手想出一種更有效的方法，通過形成乳液將疏水性藥物與甲基纖維素結(jié)合。乳液是懸浮在水中的油滴混合物，例如油和醋沙拉醬搖勻時形成的混合物。

當(dāng)這些液滴的直徑達(dá)到納米級時，這種混合物稱為納米乳液。為了制造他們的納米乳液，研究人員采用了一種叫做非諾貝特的疏水性藥物，用于幫助降低膽固醇，并將其溶解在一種叫做苯甲醚的油中。然后他們將這種油相與溶解在水中的甲基纖維素結(jié)合，使用超聲波處理(聲波)產(chǎn)生納米級油滴。甲基纖維素有助于防止水滴和油滴再次分離，因為它是兩親性的，這意味著它可以與油滴和水結(jié)合。

一旦乳液形成，研究人員可以通過將液體滴入加熱的水浴中將其轉(zhuǎn)化為凝膠。當(dāng)每一滴水落到水中時，它會在幾毫秒內(nèi)凝固。研究人員可以通過改變用于將液體滴入水浴的尖端尺寸來控制顆粒的尺寸。

“粒子的形成幾乎是瞬間完成的，因此液滴中的所有物質(zhì)都可以毫無損失地轉(zhuǎn)化為固體粒子，”Doyle 說。“干燥后，非諾貝特納米晶體均勻分布在甲基纖維素基質(zhì)中。”

更小的藥丸，更多的藥物

一旦形成負(fù)載納米晶體的顆粒，就可以將它們壓成粉末，然后使用標(biāo)準(zhǔn)的藥物制造技術(shù)壓制成片劑?；蛘?，研究人員可以將凝膠倒入模具中，而不是將其滴入水中，從而制造出任何形狀的藥片。

使用他們的納米乳液技術(shù)，研究人員能夠?qū)崿F(xiàn)約 60% 的載藥量。相比之下，目前可用的非諾貝特制劑的藥物濃度約為 25%。該技術(shù)可以很容易地適合于通過增加油的比例裝入甚至更高濃度的水乳液中，研究人員說。

“這可以讓我們制造出更有效、體積更小、更容易吞咽的藥物，這對許多吞咽困難的人來說非常有益，”陳說。

這種方法還可用于制造薄膜——一種近年來得到更廣泛應(yīng)用的藥物制劑，對兒童和老年人尤其有益。制成納米乳劑后，研究人員可以將其干燥成薄膜，其中嵌入了藥物納米晶體。

研究人員說，據(jù)估計，目前正在開發(fā)的藥物中約有 90% 是疏水性的，因此這種方法有可能用于開發(fā)這些藥物的配方，以及已經(jīng)在使用的疏水性藥物。許多廣泛使用的藥物，包括布洛芬和其他抗炎藥，如酮洛芬和萘普生，都是疏水性的。

“該系統(tǒng)的靈活性在于我們可以選擇不同的油來裝載不同的藥物，然后使用我們的系統(tǒng)將其制成納米乳劑。我們不需要做大量的試錯優(yōu)化，因為乳化過程是一樣，”陳說。

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